四環系抗うつ薬ってどんな特徴がある薬なの?

2019/4/11

山本 康博 先生

記事監修医師

東京大学医学部卒 呼吸器内科医

山本 康博 先生

三環系抗うつ薬とよく似た名前の抗うつ薬に、「四環系抗うつ薬」があります。文字通り三環系抗うつ薬の次に開発された抗うつ薬で、順番としては四環系抗うつ薬の次に現れたのが、SSRIという現在主流となっている抗うつ薬です。

では、四環系抗うつ薬にはどのような特徴があるのでしょうか?また、種類や副作用はどんなものがあるのでしょうか?

四環系抗うつ薬ってどんな薬?

四環系抗うつ薬は、三環系抗うつ薬の次に開発された薬です。三環系抗うつ薬と同じく、有効成分の化学構造の特徴から「四環系」と名づけられました。三環系抗うつ薬よりも抑うつ症状を改善する効果を抑えたことで副作用も軽減し、三環系抗うつ薬よりも使いやすい薬剤といわれています。

四環系抗うつ薬は、抑うつ状態の時に脳内で減ってしまう「ノルアドレナリン」という神経伝達物質の量を増やし、抗うつ作用をもたらします。三環系抗うつ薬が「セロトニン」と「ノルアドレナリン」の両方の神経伝達物質に作用していたのに対し、四環系抗うつ薬は「ノルアドレナリン」にだけ作用します。

また、四環系抗うつ薬は、脳内にある交感神経の「α2受容体」という部分にも作用してこの働きを阻害します。その結果、脳内のノルアドレナリンの放出が促進されてノルアドレナリンの量が増加します。さらに、ノルアドレナリンが細胞内に取り込まれる(再取り込み)のを阻害することによってもノルアドレナリンの量を増やします。

放出と再取り込み阻害のどちらの作用が強いかは薬剤の種類により、放出の作用が強いのは「セチプチリン」や「ミアンセリン」、再取り込み阻害の作用が強いのは「マプロチリン」という有効成分です。

代表的な四環系抗うつ薬は?

代表的な四環系抗うつ薬には、以下のようなものがあります。

セチプチリン(商品名:テシプール®︎)
ノルアドレナリンを放出させる作用がメイン
不眠の症状がある抑うつ状態にも有効
ミアンセリン(商品名:テトラミド®︎)
ノルアドレナリンを放出させる作用がメイン
不眠の症状がある抑うつ状態にも有効
マプロチリン(商品名:ルジオミール®︎)
ノルアドレナリンの再取り込みを阻害する作用がメイン
てんかんなどの痙攣性疾患を発症したことがある患者には原則として服用できない

テシプール®︎とテトラミド®︎は、作用機序もその他の効能も似ていますが、テシプール®︎は1mg錠のみ、テトラミドは10mg・30mgの2種類があるのが大きな違いです。

四環系抗うつ薬の副作用は?

四環系抗うつ薬の副作用として考えられるものとして、以下のようなものがあります。

精神神経系症状
眠気・めまい・ふらつき・頭痛など
消化器系症状
口の渇き・便秘・吐き気・食欲不振
悪性症候群(※頻度は非常にまれ)
高熱・発汗・手足の震え・頻脈など

四環系抗うつ薬は、三環系抗うつ薬と比べて副作用が軽い、という特徴があります。特に、三環系抗うつ薬ではまれに心臓への影響が懸念されていましたが、四環系抗うつ薬ではまず心配する必要はありません。ただし、上記に挙げたような副作用がいくつもみられる場合や、単独であっても症状が重篤である場合は、すぐに医師に相談しましょう。

おわりに:四環系抗うつ薬はノルアドレナリン系をメインに作用する薬です

四環系抗うつ薬と三環系抗うつ薬の最も大きな違いは、「セロトニン」系の神経回路に作用するかどうかという違いです。三環系ではセロトニンにも作用していましたが、四環系ではセロトニンには作用せず、「ノルアドレナリン」系にのみ作用します。

四環系抗うつ薬は三環系抗うつ薬と比較して副作用が軽減されましたが、それでもSSRIやSNRIと比較すると多いと言えます。症状が複数出た場合などはすぐに医師に相談しましょう。

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